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checkpoint inhibitor

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By Targets:	Checkpoint Kinase (Chk) (22) Apoptosis (14) Aryl Hydrocarbon Receptor (3) ATM/ATR (5) Bacterial (1) Caspase (1) CDK (1) CMV (1) CTLA-4 (1) DGK (1) DNA/RNA Synthesis (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) ERK (1) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FGFR (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) HSV (1) IFNAR (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Microtubule/Tubulin (1) Mps1 (2) Necroptosis (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Parasite (1) PD-1/PD-L1 (10) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) Prostaglandin Receptor (1) Protein Arginine Deiminase (1) RIP kinase (1) Sirtuin (1) TAM Receptor (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) VEGFR (1) Wee1 (2)
By Research Areas:	Cancer (67) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (16) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Monalizumab 1 篇文献验证 IPH2201	Checkpoint Kinase (Chk) IFNAR	Inflammation/Immunology Cancer
Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。

BML-277 5 篇以上引用文献 Chk2 inhibitor II	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC₅₀ 为 15 nM。

Cryptomoscatone D2	Others	Cancer
Cryptomoscatone D2 是一种有效的 G2 检查点 (G2 checkpoint) 抑制剂。

CHK1-IN-2	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。

TTK inhibitor 3	Others	Cancer
TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK（一种必需的纺锤体组装检查点酶）抑制剂，其IC₅₀值为 3.0 nM。

AZD-7762 最多引用文献 20 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC₅₀ 为 5 nM。

AZD-7762 hydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC₅₀ 为 5 nM。

CHK1-IN-3	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.4 nM。

WEE1-IN-4	Wee1	Cancer
WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC₅₀ 为 0.011 μM。

VER-00158411	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。

SCH900776 (S-isomer) MK-8776 S-isomer	Others	Cancer
SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。

CCT244747 2 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC₅₀ 值为 29 nM。

NSC 109555 ditosylate	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。

Chk1-IN-5	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

BMS-1166 1 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

BMS-1166 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

M2I-1	Others	Others
M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。

AZD0156 5 篇以上引用文献	ATM/ATR Apoptosis	Cancer
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

CHK1-IN-4	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。

Rulonilimab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。

BMS-37	PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-37 可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。

Gartisertib 2 篇文献验证 VX-803; M4344; ATR inhibitor 2	ATM/ATR	Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，K_i<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

JBI-589	Protein Arginine Deiminase	Cancer
JBI-589 是一种非共价的，选择性的 PAD4 抑制剂。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移，并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。

RIP1 kinase inhibitor 5	RIP kinase Necroptosis	Cancer
RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 是一种有效的 RIP1 抑制剂，用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。RIP1 kinase inhibitor 5 与 SIR1-365 (compound 13) 相似，可抑制坏死 (necrosis) 和铁死亡活性。

PD 407824	Checkpoint Kinase (Chk) Wee1	Inflammation/Immunology Cancer
PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC₅₀分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

BMS-502	DGK	Inflammation/Immunology
BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC₅₀ 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。

Axl-IN-16	TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Axl-IN-16 是 Axl 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。

AHR antagonist 5 hemimaleate	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

SCH900776 5 篇以上引用文献 MK-8776	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

Vudalimab	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Inflammation/Immunology
Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。

AHR antagonist 5	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

BOS-172722	Mps1	Cancer
BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂，其对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的 IC₅₀ 值分别为 11 nM 和 63 nM。BOS-172722 可用于多种乳腺癌的研究。

SirReal2 2 篇文献验证	Sirtuin	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
SirReal2 是一种有效的、同型选择性 Sirt2 抑制剂，IC₅₀ 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。

Indibulin ZIO 301; D 24851	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Mps1-IN-1 dihydrochloride	Mps1	Cancer
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

ATM-IN-1	ATM/ATR	Neurological Disease Cancer
ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。

BMS-1001 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC₅₀ 值为 2.25 nM。

BMS-1001	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC₅₀ 值为 2.25 nM。

SB-218078 3 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis	Cancer
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC₅₀ 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC₅₀ 为 250 nM) 和 PKC (IC₅₀ 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

CA-170 1 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。

Floxuridine 3 篇文献验证 5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Apoptosis	Infection Cancer
氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物，被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路，在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。

Prexasertib 15 篇以上引用文献 LY2606368	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。

Prexasertib dihydrochloride 15 篇以上引用文献 LY2606368 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。

QM31 SVT016426	Caspase	Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC₅₀=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。

Prexasertib Mesylate Hydrate LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。

Prexasertib mesylate LY2606368 mesylate	Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC₅₀=8 nM) 和 RSK1 (IC₅₀=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L031

肿瘤免疫小分子化合物库

494 compounds

肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。

MCE 提供 494 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。

HY-L184

抗胃癌化合物库

632 Compounds compounds

胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一，其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显，大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期，且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解，许多治疗靶点已被明确，CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中，胃癌患者的存活率已经有所提高，但其预后仍然令人担忧。因此，迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。

MCE 收录了 632 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物，是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99777

Ontorpacept TTI-621	Inhibitory Antibodies	Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白，由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域，CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD4 阻断的检查点抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-P99032

Monalizumab 1 篇文献验证 IPH2201	Checkpoint Kinase (Chk) IFNAR	Inflammation/Immunology Cancer
Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。

HY-P99895

Rulonilimab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。

HY-P99166

Vudalimab	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Inflammation/Immunology
Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。

HY-P9986

Tiragolumab	Inhibitory Antibodies	Inflammation/Immunology Cancer
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 单独或与 PD-L1 抑制剂 Atezolizumab (HY-P9904) 联合使用，可能对多种实体恶性肿瘤有效，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-P990031

Dargistotug M-6223	Inhibitory Antibodies	Inflammation/Immunology Cancer
Dargistotug (M-6223) 是全人 IgG1 单克隆抗体，靶向 TIGIT（具有 Ig 结构域和 ITIM 的 T 细胞免疫受体)。而 TIGIT 是一种抑制性免疫检查点，通过与 CD155 等抗体结合，促进 NK 细胞耗竭、减少细胞因子的分泌，还可通过直接或间接作用抑制效应 T 细胞、上调 Tregs 细胞的作用，发挥免疫抑制功能。

HY-P990061

Polzastobart JTX 8064	Inhibitory Antibodies	Inflammation/Immunology
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体，可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力，增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-116423

JH295		炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-116423A

JH295 hydrate		炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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